توسعه شیمی دارویی حکمت

آفاتینیب Afatinib

آفاتینیب به صورت برگشت ناپذیر تیروزین کیناز ErbB را مهار میکند. این دارو خط اول درمان در سرطان ریه پیشرفته و متاستاتیک NSCLC که جهش های غیرمقاوم در EGFR را دارند، می باشد. این دارو همچنین در سرطان سینه با توجه به امکان مهار گیرنده HER2 و HER4 امکان استفاده دارد.

سنتز آفاتینیب

برای سنتز ٖآفاتینیب روش هایی گوناگونی در مراجع مورد بحث قرار گرفته است . حدواسط این دارو یک ترکیب کایرال میباشد که تولید دارو برای شرکت تولید کننده API با عبور از مراحل سنتز کایرال را آسان میکند. شمای زیر مسیر پیشنهادی برای سنتز این داروست.

حد واسط آفاتینیب

314771-76-1	CAS No
(S)-N4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-diamine	IUPAC Name
N4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-4,6-quinazolinediamine; (S)-N4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-diamine; Des(4-dimethylamino-2-en-1-oxo)butyl Afatin	Synonyms
C₁₈H₁₆ClFN₄O₂	Molecular Formula
374.8	Molecular Weight

برگه انالیز حدواسط آفاتینیب

COA Afatinib intermediate CAS-314771-76-1

شرکت توسعه شیمی دارویی حکمت قابلیت تولید این حدواسط را با درصد خلوص گوناگون بر طبق سفارش دارا می باشد